曲美替尼Mekinist(trametinib)
功能与主治：曲美替尼MEKINIST是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素liu患者的治liao。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾b相关的症状和总体生存的改善。
使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治liao患者的治liao。
2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准Mekinist(trametinib)与Tafinlar (dabrafenib)联用治liao有不可切除的(不能用外科去除)和转移(晚期)晚期黑色素liu患者。
2013年5月， FDA批准两药作为单药治liao不可切除的或转移黑色素liu患者。黑色素liu是z具侵lue性类型皮肤ai和是来自皮肤疾b主要死亡b因。美国ai症研究所估计2013年76,690 美国人将被诊断有黑色素liu和9,480人将死于此b。
Mekinist和Tafinlar被用于阻断相同分子通路的不同部位的信号促进ai细胞生长。它们特别适用作为联合治liao肿liu表达基因突变被称为BRAF V600E和V600K黑色素liu患者。BRAF蛋白质涉及在正常细胞生长中调节，但在约半数来自皮肤黑色素liu突变。
型号与规格：片：0.5 mg
用法与用量：
（1）开始用MEKINIST治liao前确认在肿liu样品中存在BRAF V600E和V600K突变。
（2）MEKINIST的剂量f案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前zhi少1小时和餐后zhi少2小时服用MEKINIST。
注意事项：
（1）新原发恶性b，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。
（2）出xue：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出xue事件。监视出xue体征和症状。
（3）静脉xue栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉xue栓形成和肺栓塞。
（4）心肌b：治liao前，治liao后1个月，其后然后每2zhi3个月评估LVEF。
（5）眼du性：对视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，终止MEKINIST 。
（6）间质性肺疾b(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治liao-相关ILD和肺炎终止MEKINIST。
（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。
（8）严重皮肤du性：监视皮肤du性和继发gan染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。
（9）高xue糖：在预先存在糖尿b和高xue糖患者监视xue清糖水平。
不良反应及禁忌：
（1）z对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。
（2）为MEKINIST用dabrafenib联用z常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，，外周性水肿，咳嗽，，，夜汗，食欲减低，，和。
药品相互作用：
（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。
（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。
（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药w是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6底w
，导致这些药w丧失liao效。
关于MEKINIST我应该了解哪些z重要的消息？
MEKINIST会引起严重的副作用，包括：
患皮肤ai的风险。MEKINIST与dabrafenib合用时，可引起皮肤ai，称为皮肤鳞状细胞ai、角化棘皮liu、基底细胞ai或黑色素liu。
与您的医护人员讨论您患这些ai症的风险。检查您的皮肤，并立即告知您的医护人员皮肤变化，包括：
新的疣
皮肤酸痛或红色肿块，出xue或不愈合
痣的大小或颜色的改变
您的医护人员会在您接受MEKINIST和dabrafenib治liao前，以及在使用MEKINIST和dabrafenib治liao期间和在停止使用MEKINIST和dabrafenib的6个月后每两个月检查您的皮肤，查看是否有新皮肤ai发生的风险。您的医护人员还应检查皮肤上可能不会发生的ai症。在用MEKINIST和dabrafenib治liao期间出现的新症状，请务必告诉您的医护人员。
有关副作用的更多信息，请参见“MEKINIST可能的副作用是什么?”
什么是MEKINIST？
MEKINIST是一种处f药：
单独或与dabrafenib联合治liao一种叫做黑色素liu的皮肤ai：已扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除，具有某种类型的异常“BRAF”基因。
与dabrafenib联合使用，有助于预防具有某种类型异常“BRAF”基因的黑色素liu在手术切除ai症后复发。
MEKINIST不应该用于治liao那些已经接受BRAF抑制剂治liao黑色素liu，而且抑制剂没有作用或不再起作用的患者。
与dabrafenib联合治liao一种称为非小细胞肺ai（NSCLC）的ai症：已经扩散到身体的其他部位，并且具有某种类型的异常“BRAF”基因。
与dabrafenib联合用于治liao一种称为甲状腺未分化ai（ATC）的甲状腺ai：已扩散到身体的其他部位，并且您没有令人满意的治liao选择，并且具有某种类型的异常“BRAF”基因。
您的医护人员将执行一个测试，以确保MEKINIST是适合您的。
目前尚不清楚MEKINIST单药或MEKINIST与dabrafenib联合治liao对儿童是否安q有效。
在您使用MEKINIST前，请告知您的医生您的所有医liao状况，包括：
有出xue问题或xue栓
有胃b
有结肠炎症
有心脏问题
有眼睛问题
有肺部或呼吸问题
患有高xue压（高xue压）
有肝脏或肾脏问题
患有糖尿b
MEKINIST可以伤害未出生的宝宝：
能够怀yun的女性应该在使用MEKINIST治liao期间以及在使用z后一剂MEKINIST后的4个月内使用有效的避yun措施。
与您的医护人员讨论在此期间可能适合您的避yunf法。
如果您怀yun了或认为您在MEKINIST治liao期间可能怀yun了，请立即告诉您的医护人员
正在母乳喂养或计划母乳喂养。目前还不清楚MEKINIST是否会进入你的母乳。
治liao期间和z后一次使用MEKINIST后4个月内不要母乳喂养。在这段时间里，和您的医护人员谈谈喂孩子的z好f法。
告诉您的医护人员您服用的所有药w，包括处f药、非处f药、维生素和草药补充剂。
知道您吃的药。当您得到一种新药时，把它们列在一张清单上，让您的医护人员和药剂师看到。
我将如何使用MEKINIST？
完q按照您的医护人员告诉您的那样服用MEKINIST。不要改变您的剂量或停止使用，除非您的医护人员告诉您。
如果您产生某些副作用，您的医务人员可能会改变您的MEKINIST剂量,或者暂时停止甚zhi完q停止使用MEKINIST治liao。
每天服用一次MEKINIST，大约每24小时服用一次。
zhi少在饭前1小时或饭后2小时服用MEKINIST。
如果您错过了剂量，请在记住后立即服用。 如果在下次预定剂量前不到12小时，可直接跳过错过的剂量。 只需在常规时间服用下一剂。
MEKINIST可能的副作用是什么？MEKINIST可能会引起严重的副作用，包括：
参见“关于MEKINIST我应该了解哪些z重要的消息？”
出xue问题。 MEKINIST可能导致严重的出xue问题，尤其是在您的大脑或胃中，甚zhi可以导致死亡。 如果您有出xue迹象，请立即致电您的医务人员并获得医liao帮助，包括：
，头晕或感觉虚弱
咳出xue液或xue块
吐xue或者您的呕吐w看起来像咖啡渣
看起来像焦油的红色或黑色大便
肠炎或胃或肠穿孔。MEKINIST会引起肠道炎症，或导致死亡的肠胃穿孔。 如果您有以下症状，请立即告诉您的医护人员：
出xue。 看上面的“出xue问题”
腹泻（稀便）或比平常更多的排便
胃区(腹部)疼痛或压痛
发烧
恶心
xue凝块。MEKINIST会在您的胳膊或腿上引起xue凝块，这些xue凝块会进入您的肺部并导致死亡。 如果您有以下症状，请立即寻求医liao帮助：
胸痛
突然呼吸急促或呼吸困难
腿部疼痛伴或不伴肿胀
手臂或腿部肿胀
凉爽的苍白手臂或腿
心脏问题，包括心力衰竭。您的医护人员应该在使用MEKINIST治liao前和治liao期间检查您的心脏功能。 如果您有以下心脏b的症状的迹象，请立即致电您的医护人员：
感觉您的心脏在怦怦直跳。
呼吸急促
脚踝和脚肿胀
头昏眼花
眼睛问题。 MEKINIST可能导致严重的眼部问题，可能导致失明。如果您出现一下眼部问题的症状，请立即打电话给您的医护人员：
视力模糊，视力丧失或其他视力改变
看见色斑
光晕(看到w体周围轮廓模糊)
眼睛疼痛，肿胀或发红
肺部或呼吸问题。 MEKINIST会导致肺部或呼吸问题。告诉您的医护人员是否您有新的或恶化的肺部或呼吸问题症状，包括：
呼吸急促
咳嗽，发烧。在使用MEKINIST和dabrafenib治liao期间，发烧是常见的，但也可能是严重的。在使用MEKINIST和dabrafenib时发烧可能更频繁或更严重。在某些情况下，发冷或颤抖发冷、大量失水(脱水)、低xue压、头晕或肾脏问题可能与发烧一起发生。如果您在使用MEKINIST治liao期间发烧，请立即致电您的医护人员。
严重的皮肤反应。 皮疹是MEKINIST的常见副作用。MEKINIST也可以引起其他皮肤
反应。 在某些情况下，这些皮疹和其他皮肤反应可能是严重的或严重的，可能需要在医院治liao。 如果您出现以下症状，请致电您的医务人员：
困扰您或无法的皮疹
手或脚发红，肿胀，脱皮或触痛
皮肤发红
xue糖升高(高xue糖)。在使用MEKINIST和dabrafenib治liao期间，有些人可能会出现高xue糖或糖尿b恶化。如果您患有糖尿b，您的医护人员应该在使用MEKINIST和dabrafenib治liao期间密切检查您的xue糖水平。您的糖尿b药w可能需要更换。如果您有以下严重高xue糖症状，请告知您的医务人员：
口渴增加
经常排尿或尿量增加
MEKINIST单独服用时z常见的副作用包括：
皮疹
腹泻。 如果您出现严重腹泻，请致电您的医务人员。
面部，手臂或腿部肿胀
当使用dabrafenib治liao已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术切除黑素liu患者时，MEKINISTz常见的副作用：
当与dabrafenib一起服用以帮助预防黑色素liu在肿liu被手术切除后复发时，MEKINISTz常见的副作用包括：
MEKINIST可以引起新的或恶化的高xue压(高xue压)。您的医护人员应该在使用MEKINIST治liao期间检查您的xue压。如果您xue压恶化，或者您有严重的、头晕、视力模糊或头晕，马上打电话给您的医护人员。
MEKINIST可能会导致女性生育问题。这可能会影响您怀yun的能力。如果您担心这一点，可以和您的医护人员谈谈。
这些并非MEKINIST的所有副作用。
我应该如何存储MEKINIS？
将MEKINIST保存在36°F到46°F(2°C到8°C)的冰箱中。
保持MEKINIST干燥，远离水分和光线。
MEKINIST瓶装有一个干燥剂包，可帮助您保持药w干燥。不要扔掉干燥剂包。
将MEKINIST放在原瓶中。不要将药片放在药盒中。
安q地丢弃过期或不再需要的MEKINIST。
将MEKINIST和所有药w放在儿童接触不到的地f，远离儿童。
未开封的瓶子保质期2年，开封过的瓶子保质期为30天且温度不超过30°C
关于MEKINIST安q有效使用的一般信息：
药w有时被指定用于患者信息传单中列出的目的之外的目的。不要将MEKINIST用于没有提及到的症状。不要将MEKINIST给予其他人，即使他们跟您有相同的症状，这可能会伤害他们。您可以向您的医护人员或药剂师询问有关MEKINIST的信息，这些信息是为卫生人员编写的。
MEKINIST的成分是什么?
活性成分：trametinib
非活性成分：
片剂核心：胶体二氧化硅，交联羧甲基纤维素钠，羟丙甲纤维素，硬脂酸镁（植w来源），
甘露醇，微晶纤维素，十二烷基硫酸钠。
片剂包衣：羟丙甲纤维素，氧化铁红（2mg片剂），氧化铁黄（0.5mg片剂），聚乙二醇，聚山梨醇酯80（2mg片剂），二氧化钛。
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